金银花提取物及主要成分对药物代谢酶CYP3A4的活性抑制作用研究

• 作者: 刘涛 孙术红 徐文 隋忠国 马敏
• 来源期刊: 中国执业药师
• 关键词: 金银花提取物 重组人CYP3A4 药物相互作用
• 年，卷（期）: 2012,（2）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 3-5,15
• 字数: 2967字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1672-5433.2012.02.001

摘要

目的:考察金银花提取物及其主要成分绿原酸、咖啡酸和芦丁对CYP3A4活性的抑制作用.方法:采用重组人CYP3A4孵育法,以咪达唑仑作为该酶的活性探针药物,采用液相色谱-质谱联用法(LC-MS/MS)测定代谢产物1′-羟基咪达唑仑的浓度,计算代谢产物的初始生成速度,比较加入待测药物和空白对照时代谢产物的初始生成速度.结果:金银花提取物、绿原酸、芦丁对该酶有抑制作用,IC50值分别为2.13 mg/mL、28.8 μmol/L和17.6 μmol/L,且金银花提取物和绿原酸对该酶的抑制作用不可逆,咖啡酸的抑制作用很弱,几乎不会导致药物相互作用.结论:金银花可能影响联合使用的CYP3A4的底物药物的代谢.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	隋忠国	青岛大学医学院附属医院药学部	92	472	12.0	18.0
2	马敏	青岛大学医学院附属医院药学部	12	36	4.0	6.0
3	孙术红	青岛大学医学院附属医院药学部	32	182	7.0	12.0
4	刘涛	青岛大学医学院附属医院药学部	55	132	6.0	9.0
5	徐文	青岛大学医学院附属医院药学部	19	79	5.0	8.0