口服环孢素A壳聚糖衍生物胶束的制备及大鼠体内药动学考察

• 作者: 刘蕾 平其能
• 来源期刊: 民航医学
• 关键词: 环孢素A 胶束 N-辛基-O-磺酸基壳聚糖 GENGRAF(R) 生物利用度
• 年，卷（期）: 2012,（1）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 13-17
• 页数: 5页
• 语种: 中文

摘要

目的 制备环孢素A壳聚糖衍生物胶束(CyA-CDM),研究其在大鼠体内的口服生物利用度,并考察其与上市制剂的相对生物利用度. 方法 采用新合成的水溶性壳聚糖衍生物,以自乳化溶剂挥发法制备环孢素A聚合物胶束,测定了聚合物胶束的载药量、包封率、粒径.并以GENGRAF(R)为参比制剂,大鼠灌胃给药,用HPLC测定全血药物浓度,考察二者的药代动力学特征和相对生物利用度. 结果 壳聚糖衍生物胶束载药量为23.39士0.24％、包封率为91.99士2.85％、粒径为(260.7士5.01)nm.与GENGRAF(R)相比,壳聚糖衍生物胶束的相对生物利用度为97.07％,峰浓度略大(P＜0.05),分布和消除过程与对照品差异无统计学意义(P＞0.05). 结论 环孢素A壳聚糖衍生物胶束具有良好的载药性能,口服吸收良好,在大鼠体内显示与市售GENGRAF(R)相近的生物利用度.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	刘蕾		17	26	3.0	4.0
2	平其能		1	0	0.0	0.0