克林霉素磷酸酯聚氨酯水凝胶栓剂的制备及体外释放

• 作者: 包全英 张灿 赵万利 赵泽恺
• 来源期刊: 药学进展
• 学科: 医学
• 关键词: 聚氨酯 水凝胶 克林霉素磷酸酯 阴道栓剂 体外释放
• 年，卷（期）: 2012,（11）
• 所属期刊栏目: 实验与应用
• 页码范围: 501-507
• 页数: 7页
• 分类号: R944.23|R978.1
• 字数: 5783字
• 语种: 中文

摘要

目的:制备一种基于聚氨酯水凝胶的克林霉素磷酸酯缓释栓剂,并考察栓剂的体外释放及其影响因素.方法:以聚乙二醇6000、二环己基甲烷二异氰酸酯及1,2,6-己三醇为原料,采用一步法合成聚氨酯水凝胶材料,并通过傅里叶变换红外光谱及溶胀率对其进行初步表征.将聚氨酯水凝胶制成特定形状的空白栓剂,载入克林霉素磷酸酯后考察所得载药栓剂的体外释放行为,并探讨聚氨酯的化学组成、栓剂厚度、栓剂载药量及释放介质pH对载药栓剂体外释放的影响.通过 Ritger-Peppas 方程对释放数据进行拟合,探讨栓剂的释放机制.结果:合成了4批不同化学组成的聚氨酯水凝胶材料,其结构经 FTIR 确证,溶胀率则随交联率的增加而逐渐降低.制备的栓剂中克林霉素磷酸酯占目标载药量的103.0％(RSD= 1.8％,n= 10).体外释放结果显示聚氨酯的化学组成及栓剂载药量对释放基本无影响；释放介质pH的升高及栓剂厚度的增加会减缓药物释放.释放数据分析结果表明克林霉素磷酸酯的释放由溶胀及扩散双重机制控制.结论:基于聚氨酯水凝胶的克林霉素磷酸酯栓剂制备方法简单、可控,体外释放完全,具有良好的应用前景.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	张灿	中国药科大学新药研究中心	95	587	15.0	20.0
2	包全英	中国药科大学新药研究中心	4	15	3.0	3.0
3	赵万利	中国药科大学新药研究中心	1	0	0.0	0.0
4	赵泽恺	中国药科大学新药研究中心	3	1	1.0	1.0