枸橼酸二甲双胍阿霉素脂质体的制备

• 作者: 张小飞 杨强 果秋婷 邓意辉
• 来源期刊: 沈阳药科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 二甲双胍 阿霉素 离子梯度法 脂质体
• 年，卷（期）: 2012,（7）
• 所属期刊栏目: 药剂
• 页码范围: 509-513
• 页数: 5页
• 分类号: R94
• 语种: 中文

摘要

目的 制备二甲双胍阿霉素脂质体并对其制备工艺进行优化.方法 以二甲双胍阿霉素脂质体的包封率为评价指标,对其处方和制备工艺进行筛选和优化.分别考察了磷脂与胆固醇的比例、水化介质中阴离子的种类、水化介质的浓度、水化介质的pH值、载药温度、载药时间对二甲双胍阿霉素脂质体包封率的影响.结果 最终优化的处方为m(hydrogenated soybean phosphatidylcholine,HSPC)∶m(cholesterol,CH)∶m(polyethylene glycol 2000-cholesteryl hemisuccinate,mPEG2000-CHEMS)=3.0∶1.0∶1.0,以pH为7.00的300 mmol· L-1的枸橼酸二甲双胍为水化介质,60℃载药60 min,所制备的脂质体包封率可达98.7％.结论 以枸橼酸二甲双胍离子梯度法制备的阿霉素脂质体包封率高,方法可行.