高效双膦酸药物唑来膦酸合成工艺改进

• 作者: 刘源发 孙晓红 杨清翠 陆文婷 靳如意 马海霞
• 来源期刊: 化学工程
• 学科: 化学
• 关键词: :唑来膦酸 溶剂 N-烷基化 工艺优化
• 年，卷（期）: 2012,（4）
• 所属期刊栏目: 反应工程
• 页码范围: 45-48
• 分类号: TQ252.3|O62
• 字数: 2918字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1005-9954.2012.04.011

摘要

对以咪唑和氯乙酸乙酯为原料,经N-烷基化反应、成盐得咪唑乙酸盐酸盐,再与三氯氧磷和磷酸反应后水解合成唑来膦酸的工艺进行了研究.重点探讨了反应溶剂对合成唑来膦酸工艺的影响.结果表明:采用甲苯、体积分数95％乙醇、质量分数85％磷酸为反应溶剂,不仅毒性和成本低,反应过程和前后处理的操作更加合理和简便,总收率43％.对以甲苯为溶剂的N-烷基化反应条件进行了优选,优化结果为反应温度65-70℃,反应时间4.5-5.0h.得到操作简便、合成周期短、成本低、收率较高,易实现工业化的唑来膦酸合成工艺.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	杨清翠	西北大学化工学院	7	20	3.0	4.0
3	马海霞	西北大学化工学院	106	499	11.0	17.0
4	孙晓红	西北大学化工学院	72	502	12.0	19.0
10	刘源发	西北大学化学研究所	59	417	11.0	18.0
11	陆文婷	西北大学化工学院	4	16	2.0	4.0
12	靳如意	西北大学化工学院	8	27	3.0	5.0