PEG-PCL纳米胶束用于肿瘤诊断治疗的靶向成像和药物输送

• 作者: 侯文杰 张强 王坚成 郑华
• 来源期刊: 中国药学（英文版）
• 学科: 医学
• 关键词: 胶束 聚乙二醇-聚己内酯共聚物 紫杉醇 菁染料 活体成像 肿瘤治疗
• 年，卷（期）: 2012,（6）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 591-597
• 页数: 7页
• 分类号: R943
• 语种: 英文
• DOI: 10.5246/jcps.2012.06.075

摘要

纳米胶束,是由疏水性内核及亲水性外壳自组装形成的纳米粒子,利用其在肿瘤部位增强的渗透和滞留效应(EPR效应),已成功用作靶向药物输送载体.本研究将近红外荧光染料Cy7-NHS与NH2-PEG-b-PCL连接合成了Cy7-PEG-PCL,并将其组装修饰在胶束结构中,作为紫杉醇药物的递送载体.研究结果显示,当药物/载体比例确定为1/4,由聚乙二醇-聚己内酯共聚物自组装形成的胶束粒径为30 nm左右,zeta电位为-3 mV,包封率可达95％以上.体外细胞毒实验表明,载紫杉醇胶束对人乳腺癌MCF-7细胞增殖的抑制能力与Taxol(R)制剂相似.活体成像实验结果显示Cy7标记的聚合物胶束在静脉注射后可以有效地被动靶向到肿瘤部位.另外,以异位接种MCF-7细胞荷瘤裸鼠为模型的体内药效学实验中,载紫杉醇聚合物胶束显示出与Taxol(R)制剂相似的抗肿瘤活性.综上所述,在肿瘤靶向成像和治疗方面,本研究所构建的胶束载药系统显示出良好的潜力.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	张强		227	1839	22.0	32.0
2	王坚成		49	155	8.0	12.0
3	郑华		11	29	2.0	5.0
4	侯文杰		2	0	0.0	0.0