(2R,4R)-4-甲基-2-哌啶甲酸乙酯的合成工艺改进

• 作者: 张灿 张磊
• 来源期刊: 中南药学
• 学科: 医学
• 关键词: (2R,4R)-4-甲基-2-哌啶甲酸乙酯 阿加曲班 凝血酶抑制剂 合成
• 年，卷（期）: 2012,（8）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 588-590
• 分类号: R914|TQ460.31
• 字数: 1961字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1672-2981.2012.08.009

摘要

目的 优化(2R,4R)-4-甲基-2-哌啶甲酸乙酯的合成工艺.方法 以S-(-)-α-甲基苄胺为原料,与乙醛酸乙酯反应得到[(S)-1-苯乙基亚胺基]乙酸乙酯,与异戊二烯进行环合后,再经不对称氢化和脱保护反应制得(2R,4R)-4-甲基-2-哌啶甲酸乙酯.结果 总收率从17.0％提高至47.6％.结论 本工艺可有效地降低生产成本.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	张灿	中国药科大学新药研究中心	95	587	15.0	20.0
2	张磊	中国药科大学新药研究中心	21	160	6.0	12.0