齐多夫定棕榈酸酯纳米乳剂的制备及其在小鼠体内药动学与组织分布的研究

• 作者: 关敏怡 李乐 王绍宁 石莉 邓意辉 魏守刚
• 来源期刊: 沈阳药科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 齐多夫定棕榈酸酯 纳米乳剂 微射流法 体内分布 艾滋病
• 年，卷（期）: 2012,（9）
• 所属期刊栏目: 药剂
• 页码范围: 667-672
• 页数: 6页
• 分类号: R94
• 语种: 中文

摘要

目的 制备齐多夫定棕榈酸酯( zidovudine palmitate,AZTP)纳米乳剂并考察其在小鼠体内药动学与组织分布情况.方法 微射流法制备AZTP纳米乳剂,采用高效液相色谱法测定静脉注射后小鼠体内齐多夫定(zidovudine,AZT)的质量浓度;采用DAS2.1.1药动学程序计算药动学参数,并以相对摄取率(re)为指标,评价AZTP纳米乳剂的靶向性.结果 本法制备的AZTP纳米乳剂为乳白色半透明混悬液,无油滴,未分层,平均粒径为(55.3±26.0)nm,包封率为98.4％.小鼠尾静脉分别注射AZTP纳米乳剂和AZT溶液后,体内消除半衰期分别为13.44和23.47min.与AZT溶液相比,纳米乳剂组在血浆、心、肝、脾、肺、肾和脑的re值分别为1.46、1.52、2.75、2.20、1.59、0.76、2.57.结论 采用微射流法制备的AZTP纳米乳剂外观良好,粒径均匀;可延长药物体内消除半衰期,提高其在肝、脑和脾中的靶向性.AZTP纳米乳剂有望成为一种理想的抗艾滋病制剂,值得进一步深入研究.