一氧化氮供体型CDDO类似物的合成及抗肿瘤活性

• 作者: 丁晔 季晖 张士薄 张奕华 张珍珍 牟伊 艾勇 赖宜生
• 来源期刊: 中国药科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 齐墩果酸 CDDO 呋咱氮氧化物 一氧化氮供体 合成 抗肿瘤活性
• 年，卷（期）: 2012,（4）
• 所属期刊栏目: 论文
• 页码范围: 293-297
• 分类号: R914.5
• 字数: 5951字
• 语种: 中文

摘要

以齐墩果酸(OA)为起始原料,经5步反应合成了C环含有α,β-不饱和酮结构的CDDO类似物(1)；再以丁二酸为连接基团,将不同取代的呋咱氮氧化物与化合物1的C3-OH偶联,合成了一氧化氮(NO)供体型化合物(4a～4k),其结构经IR、MS及1 H NMR确证.采用MTT法测定目标化合物对人肝癌细胞(HepG2和BEL-7402)、乳腺癌细胞MCF-7和结肠癌细胞Caco-2的增殖抑制活性.结果表明,化合物4i对4种肿瘤细胞均有显著的增殖抑制活性(IC50=0.8～1.4μmol/L),且与阳性对照药CDDO甲酯(CDDO-Me)相当,值得深入研究.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	张奕华	中国药科大学新药研究中心	134	948	16.0	23.0
2	季晖	中国药科大学药理学教研室	170	2511	25.0	44.0
3	赖宜生	中国药科大学新药研究中心	39	208	9.0	12.0
4	丁晔	中国药科大学新药研究中心	4	9	1.0	3.0
5	张珍珍	中国药科大学药理学教研室	9	42	4.0	6.0
6	牟伊	中国药科大学新药研究中心	2	8	1.0	2.0
7	艾勇	中国药科大学新药研究中心	2	1	1.0	1.0
8	张士薄	中国药科大学新药研究中心	1	1	1.0	1.0