托伐普坦类似物的合成及其利尿活性

• 作者: 刘登科 周植星 杨传伟 牛端 王平保 穆帅 谭初兵
• 来源期刊: 合成化学
• 关键词: 托伐普坦类似物 AVP-V2受体拮抗剂 合成 利尿活性
• 年，卷（期）: 2012,（5）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 543-549
• 分类号: O626|R914.5
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1005-1511.2012.05.003

摘要

以2-氨基-5-氯苯甲酸甲酯为原料,经五步反应制得7-氯-5-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯氮杂草(2)；2与5-硝基吡啶-2-甲酰氯(或对硝基苯甲酰氯)发生N-酰化反应,再经SnCl2还原制得关键中间体4a(或4b)；在4的氨基上引入取代苯甲酰基或苯磺酰基合成了15个具有潜在AVP-V2受体抑制作用的新型托伐普坦类似物(5a ～5k,6b,6i,7b和8d),其结构经1H NMR,IR和MS表征.SD大鼠利尿活性试验表明,5～8均有一定的利尿活性,且部分化合物活性较高.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	刘登科		40	157	7.0	8.0
2	王平保		34	136	6.0	9.0
3	谭初兵		21	143	6.0	11.0
4	杨传伟	河南大学药学院	2	7	2.0	2.0
5	穆帅	天津大学化工学院	7	24	3.0	4.0
6	周植星		15	128	6.0	11.0
7	牛端	天津医科大学研究生院	2	5	2.0	2.0