丹皮酚衍生物的合成及其抗肿瘤细胞增殖研究

• 作者: 刘建利 王学军 王江凯
• 来源期刊: 药学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 丹皮酚 衍生物 合成 抗肿瘤活性
• 年，卷（期）: 2012,（1）
• 所属期刊栏目: 药物化学
• 页码范围: 72-76
• 页数: 5页
• 分类号: R916
• 语种: 中文

摘要

以间苯二酚为原料,经过酰化、醚化反应合成了15个丹皮酚及其衍生物,以HeLa、MCF-7细胞为靶细胞,采用MTT法进行了初步的体外抗肿瘤活性研究.结果表明,4-位甲氧基是丹皮酚抗肿瘤活性的增效官能团,酮羰基侧链为丹皮酚抗肿瘤活性的必需官能团,与羰基相连侧链的碳原子数小于4时,随着侧链的延长其抗肿瘤细胞增殖活性会不断加强,优选出的化合物2d对HeLa和MCF-7细胞株具有较显著的抗增殖活性,IC50值分别为2.67和4.74 μmol·L-1,这为丹皮酚抗肿瘤活性构效关系的研究打下了基础,值得进一步研究.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	刘建利		53	410	12.0	18.0
2	王学军		3	21	1.0	3.0
3	王江凯		1	0	0.0	0.0