N-取代-2-{4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5-基}乙酰胺的合成及其抗血小板聚集活性

• 作者: 刘冰妮 刘登科 支爽 王景阳 郑帼
• 来源期刊: 合成化学
• 关键词: 噻吩并吡啶 ADP受体拮抗剂 抗血小板聚集 酰胺 药物合成
• 年，卷（期）: 2012,（3）
• 所属期刊栏目: 快递论文
• 页码范围: 312-315
• 分类号: O625.63|R914.5
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1005-1511.2012.03.010

摘要

以4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]毗啶盐酸盐和2-氧代-2,4,5,6,7,7a-六氢噻吩并[3,2-c]吡啶盐酸盐为起始原料,合成了9个未见文献报道的ADP受体拮抗剂——N-取代-2-14,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5-基}乙酰胺(1a～1e,2a～2d),收率61.4％-80.3％,其结构经1H NMR和HR-MS表征.大鼠体内抗血小板聚集活性研究表明,1和2均有一定的抗血小板聚集作用,其中1d和2d的作用较强,抑制效率分别为50.0％和58.9％,且2d的抑制作用优于阳性对照药噻氯匹定.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	刘登科	天津药物研究院天津市新药设计与发现重点实验室	40	157	7.0	8.0
2	郑帼	天津工业大学天津市纺织纤维界面处理技术工程中心	75	404	10.0	16.0
3	刘冰妮	天津药物研究院天津市新药设计与发现重点实验室	15	69	5.0	7.0
4	王景阳	天津药物研究院天津市新药设计与发现重点实验室	5	28	3.0	5.0
5	支爽	天津工业大学环境与化学工程学院	3	22	3.0	3.0