多肽ADWX-1在大鼠体内的药代动力学研究

• 作者: 廖建民 张奉国 徐寒梅 杨婷婷 江欣
• 来源期刊: 药物生物技术
• 学科: 医学
• 关键词: 药物代谢动力学 ADWX-1多肽 氯胺-T法 三氯乙酸沉淀法 凝胶过滤液相色谱 放射化学纯度
• 年，卷（期）: 2012,（4）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 334-337,372
• 页数: 5页
• 分类号: R969.1
• 语种: 中文

摘要

初步研究了蝎活性多肽ADWX-1单次皮下给药后在SD大鼠体内的动态变化过程.建立了同位素示踪结合三氯乙酸沉淀法测定大鼠血浆中ADWX-1的方法,绘制了ADWX-1单次皮下给药后在大鼠中的血药浓度-时间曲线,并计算出药代动力学参数.用氯胺-T法标记多肽ADWX-1,凝胶过滤HPLC法测定125I-ADWX-1的放射化学纯度,全细胞膜片钳法测定125I-ADWX-1的生物活性.结果显示,标记物125I-ADWX-1的放射化学纯度为96.77％,在相同浓度(1 nmol/L)下,标记物125I-A DWX-1与ADWX-1的生物学活性无显著差异.三氯乙酸沉淀法测定SD大鼠血浆中ADWX-1浓度的最低定量限为19.5 ng/mL,线性范围为39 ～2 500 ng/mL;大鼠SC单次给予50、100和200 μg/kg ADWX-1多肽后的半衰期(T1/2)分别为:(161.310±41.105)、(129.832±21.315)、(143.021±34.727) min,无显著差异;药时曲线下面积(AUC)和峰浓度(Cmax)分别为(21 869.101±4 282.617)、(41 175.180 ±6 699.601)、(90 543.101 ±27 233.192)μg/min·L和(101.465±16.198)、(208.312±19.412)、(429.124±104.474) μg/L,AUC和Cmax与给药剂量呈良好的线性关系.这说明,ADWX-1皮下给药后在大鼠体内稳定性较好,半衰期较长,符合静脉外给药一房室模型一级动力学过程.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	徐寒梅		77	186	7.0	11.0
2	廖建民		27	390	7.0	19.0
3	杨婷婷		11	15	3.0	3.0
4	张奉国		15	36	3.0	6.0
5	江欣		2	0	0.0	0.0