4-氨基-8-去氮杂四氢叶酸二乙酯的新合成方法

• 作者: 刘俊义 周受辛 张志丽 王孝伟 田超
• 来源期刊: 化学通报
• 学科: 化学
• 关键词: 4-氨基-8-去氮杂四氢叶酸二乙酯 苄基化 硼氢化钠 氯化镍 合成
• 年，卷（期）: 2012,（10）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 897-902
• 分类号: O626
• 语种: 中文

摘要

针对4-氨基-8-去氮杂四氢叶酸二乙酯现有合成方法中化合物极性大、溶解度差、收率低的缺点,采用在2,4位氨基引入保护基的方法进行改进。以6-乙酰氧基-2,4-二氯吡啶并[3,2-d]嘧啶为原料,在2,4-位引入苄基后与对氨基苯甲酰谷氨酸二乙酯连接,经硼氢化钠和氯化镍还原后再脱保护,生成叶酸类抑制剂关键中间体4-氨基-8-去氮杂四氢叶酸二乙酯。此方法所需时间短,收率较高,操作及后处理方便。并对6-乙酰氧基-2,4-二氯吡啶并[3,2-d]嘧啶苄基化的选择性、硼氢化钠和氯化镍还原方法进行了讨论。此方法对于四氢叶酸类化合物的合成有重要参考意义。

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	张志丽	北京大学化学生物学系	35	19	2.0	3.0
2	王孝伟	北京大学化学生物学系	36	27	2.0	4.0
3	田超	北京大学化学生物学系	15	3	1.0	1.0
4	周受辛	北京大学化学生物学系	4	1	1.0	1.0