新凝血因子Xa抑制剂Bg115-2的抗血栓作用及药代动力学

• 作者: 刘晓岩 朱亚楠 杨健 王银叶
• 来源期刊: 中国药理学与毒理学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: Bg115-2 血液凝固 因子Xa 抑制素类 血栓形成 药代动力学
• 年，卷（期）: 2012,（1）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 10-15
• 分类号: R973|R969.1
• 字数: 1415字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3867/j.issn.1000-3002.2012.01.003

摘要

目的 探讨Bg115-2的抗血栓功效和初步药代动力学性质.方法 试剂盒测定小鼠半体内凝血酶原时间(PT)和活化部分凝血活酶时间(APTT)；采用小鼠下腔静脉结扎模型评价对静脉血栓的作用；采用尾尖测定出血时间法；用FXa活性测定Bg115-2的血药浓度.结果 sc给予Bg115-2 0.19 ～3.0 mg·kg-1可明显地、剂量依赖地延长PT (P ＜0.05,P＜0.01)和ApTT (P ＜0.01)；Bg115-2 0.75 ～3.0 mg·kg-1可显著地减轻血栓质量,其抑制50％血栓形成的剂量(ID50)为0.19 mg·kg-1；ig给予Bg115-2 1.5 ～ 6.0 mg·kg -也明显地减轻血栓质量(P＜0.01).Bg1 15-2的出血反应与那曲帕林钙相似,有较高的出血风险效益比,ED2/ID50为26.8.另外单次sc给予Bg115-2 3.0 mg·kg-1显示出二室模型的药代动力学特点,t1/2为(6.18±1.45)h,cmax为(5.20 +0.66) mg·L-1,AUC为(43.75±8.20)mg·L-1·h.结论 Bg115-2为一注射和口服均可的、强效的静脉血栓形成抑制剂,出血不良作用较轻.它具有较长的半衰期和二室模型的分布特征.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	杨健	北京大学药学院分子与细胞药理学系	38	176	8.0	12.0
5	王银叶	北京大学药学院分子与细胞药理学系	34	268	9.0	16.0
6	刘晓岩	北京大学药学院分子与细胞药理学系	25	119	7.0	10.0
7	朱亚楠	北京大学药学院分子与细胞药理学系	2	1	1.0	1.0