2-芳基-2,3-二氢-4H-1,3-苯并噻嗪-4-酮类化合物的设计、合成及抗真菌活性

• 作者: 张卫军 李裕鑫 耿红健 苏昕 郭春 高宁
• 来源期刊: 沈阳药科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 2-芳基-2,3-二氢-4H-1,3-苯并噻嗪-4-酮 合成 抗真菌活性
• 年，卷（期）: 2012,（11）
• 所属期刊栏目: 专刊论文
• 页码范围: 834-840,860
• 页数: 8页
• 分类号: R914
• 语种: 中文

摘要

目的 设计并合成2-芳基-2,3-二氢4H-1,3-苯并噻嗪-4-酮类化合物,测定体外抗真菌活性、建立初步构效关系.方法 以邻氨基苯甲酸为起始原料,经过重氮化及硫代反应制得二硫代水杨酸,再经过氯代、氨解、缩合等步骤制得目标化合物.采用2倍浓度稀释法,选用8种临床上常见的致病真菌为测试菌株,以氟康唑和伊曲康唑为阳性对照药,测试了目标化合物的体外抗真菌活性.结果与结论 设计并合成了24个2-芳基-2,3-二氢-4H-1,3-苯并噻嗪-4-酮类化合物,目标化合物的结构经1H-NMR、MS确证；活性测试结果表明,目标化合物对测试真菌表现出不同程度的体外抑菌活性,所有化合物对红色毛藓菌和根霉菌的活性均好于阳性对照药.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	郭春		35	118	6.0	10.0
2	苏昕		23	74	5.0	8.0
3	耿红健		2	0	0.0	0.0
4	李裕鑫		4	0	0.0	0.0
5	高宁		1	0	0.0	0.0
6	张卫军		1	0	0.0	0.0