合成3-(2-吡啶氨基)丙酸乙酯的工艺改进

• 作者: 刘洪强 张伟光 徐为人 汤立达 蔡志强
• 来源期刊: 合成化学
• 关键词: 2-氨基吡啶 3-(2-吡啶氨基)丙酸乙酯 药物合成 工艺改进
• 年，卷（期）: 2012,（6）
• 所属期刊栏目: 制药技术
• 页码范围: 782-783,786
• 分类号: O626.32|R914.5
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1005-1511.2012.06.034

摘要

以2-氨基吡啶(2)和丙烯酸乙酯(3)为起始原料,经一步反应合成了凝血酶因子抑制剂达比加群酯的关键中间体3-(2-吡啶氨基)丙酸乙酯,其结构经1H NMR和ESI-MS确证.最佳反应条件为:2 120 mmol,n(2)∶n(3) =1.00∶1.08,于100℃回流反应24h,收率79.6％.