盐酸右美托咪定的合成

• 作者: 冯颂延 林丽薇 王玉平
• 来源期刊: 广东药学院学报
• 学科: 医学
• 关键词: 盐酸右美托咪定 美托咪定 Friedel-Crafts反应 N-三甲基硅咪唑
• 年，卷（期）: 2012,（2）
• 所属期刊栏目: 药物化学
• 页码范围: 135-137
• 分类号: R914
• 字数: 3316字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1006-8783.2012.02.007

摘要

目的 优化盐酸右美托咪定合成路线关键中间产物美托咪定(目标化合物1)的制备工艺条件,使其适合工业生产.方法 以M三甲基硅咪唑为起始原料,通过Friedel-Crafts烷基化反应合成制备化合物1.并对催化剂Lewis酸和反应溶剂进行优化以得到较高的收率.结果 优化得到的最佳反应体系是BF3OEt2/CH2 Cl2,Friedel-Crafts反应收率可达到66.3％,目标产物经红外光谱、核磁共振图谱和元素分析确证了结构.结论 本方法的原料成本低且易得,反应条件温和,可应用于工业化生产.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	林丽薇		4	8	2.0	2.0
2	王玉平		3	4	1.0	2.0
3	冯颂延		2	4	1.0	2.0