3,4-二芳基吡咯酮衍生物的合成和生物活性

• 作者: 杨晓丽 胡宏纹 袁吉文 陆国元 韦丽
• 来源期刊: 有机化学
• 关键词: 考布他汀类似物 合成 抗肿瘤活性 3,4-二芳基吡咯二酮 3,4-二芳基吡咯酮
• 年，卷（期）: 2012,（12）
• 所属期刊栏目: 研究简报
• 页码范围: 2339-2343
• 页数: 5页
• 字数: 6091字
• 语种: 中文
• DOI: 10.6023/cjoc201207043

摘要

考布他汀-A4 (Combretastatins-A4,CA-4)是从天然产物中分离得到的抗癌活性化合物,其分子中Z-构型烯键易异构化转变为无抗癌活性的E-构型.以吡咯-2,5-二酮或吡咯-2-酮代替烯键,设计合成了4个新的CA-4类似物.它们的合成是以3,4-二甲氧基苯乙酮或3-氟-4-甲氧基苯乙酮为起始原料,经α-溴化、改良的Gabriel合成法、与3,4,5-三甲氧基苯乙酸缩合、环化-氧化或环化四步反应完成.其结构用1H NMR,13C NMR,ESI-MS及元素分析进行了表征.用MTT法测试了CA-4类似物对人白血病细胞HL-60、肝癌细胞SMMC-7721和肺腺癌细胞A549的体外抗肿瘤活性.初步结果表明,含氟化合物3,4-二芳基-2,5-吡咯酮(1b)的抗肿瘤活性接近CA-4,IC50值达到0.03～0.05μmol·L-1.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	陆国元	南京大学化学化工学院	10	83	4.0	9.0
2	胡宏纹	南京大学化学化工学院	49	232	9.0	12.0
3	韦丽	南京大学化学化工学院	2	1	1.0	1.0
4	袁吉文	南京大学化学化工学院	1	1	1.0	1.0