新型含偕二甲基结构的PAR-1拮抗剂的合成及其抗血小板聚集活性

• 作者: 周植星 张林山 张海良 李明 苗华明 谭初兵 赵桂龙 邵华
• 来源期刊: 合成化学
• 关键词: 偕二甲基 PAR-1拮抗剂 药物合成 抗血小板聚集活性
• 年，卷（期）: 2012,（6）
• 所属期刊栏目: 快递论文
• 页码范围: 696-700
• 分类号: O6213|R914.5
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1005-1511.2012.06.009

摘要

以1-(5-叔丁基-4-羟基-3-溴苯基)乙酮和3,3-二甲基-5,6-二乙氧基-二氢异吲哚-1-亚胺为主要原料,设计并合成了3个新型的含有偕二甲基结构的PAR-1拮抗剂——1-(3-叔丁基-4-烷氧基-5-取代氨基苯基)-2-(5,6-二乙氧基-3,3-二 甲基-1,3-二氢-1-亚胺基-2H-异吲哚-2-基)乙酮氢溴酸盐(2a ～ 2c),其结构经1H NMR和13C NMR表征.TRAP诱导的人血小板聚集活性测试结果表明,2a ～ 2c具有一定的抗血小板聚集作用.