Zacopride增强心肌内向整流钾电流(IK1)效应的受体和信号转导通路

• 作者: 刘清华 吴博威 许言午
• 来源期刊: 中国病理生理杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 内向整流钾通道 Zacopride 受体,5-HT
• 年，卷（期）: 2012,（1）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 6-10
• 分类号: R363
• 字数: 3612字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1000-4718.2012.01.002

摘要

目的:探讨5-HT4受体激动剂兼5-HT3受体阻断剂zacopride增强心肌内向整流钾电流(IK1)效应的受体和细胞信号转导机制.方法:应用全细胞膜片钳技术记录大鼠心室肌细胞膜IK1电流,分别观察10 μmol/L 5-HT4受体阻断剂 RS23597-190、10 μmol/L 5-HT3受体激动剂间氯苯双胍(m-CPBG)、5 μmol/L PKA 抑制剂 KT5720、5 μmol/L PKC 抑制剂GF109203x 和 5 μmol/L PKG抑制剂 KT5823对zacopride 增强IK1的影响.结果:10 μmol/L 5-HT4受体阻断剂RS23597-190本身可抑制IK1电流,在预先应用RS23597-190的基础上,1 μmol/L zacopride仍可明显激动IK1通道,使其内向电流(-100 mV)增强32.5% (P< 0.05).10 μmol/L 5-HT3受体激动剂m-CPBG对IK1电流无明显影响,也不能逆转1 μmol/L zacopride对IK1的增强效应(P> 0.05).此外,5 μmol/L PKA 阻断剂 KT5720能显著抑制1 μmol/L zacopride对IK1的增强效应(P< 0.05),而PKC 阻断剂GF109203x和PKG阻断剂KT5823则对1 μmol/L zacopride的效应无明显影响(P> 0.05).结论:Zacopride对 IK1的增强作用可能经由PKA介导的信号转导通路,而不依赖于5-HT3和5-HT4受体.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	刘清华	山西医科大学病理生理教研室	28	95	6.0	7.0
5	吴博威	山西医科大学生理教研室	82	488	11.0	19.0
9	许言午	上海中医药大学生物化学教研室	20	19	3.0	4.0