胰安肽体外生物稳定性研究及安全性评价

• 作者: 向明 奚炜 金桂兰 鲁憬莉
• 来源期刊: 中国药房
• 学科: 医学
• 关键词: 胰安肽 胃蛋白酶 胰蛋白酶 血浆 稳定性 小鼠 脏器指数 安全性
• 年，卷（期）: 2012,（17）
• 所属期刊栏目: 实验研究
• 页码范围: 1562-1564
• 页数: 3页
• 分类号: R965
• 语种: 中文
• DOI: 10.6039/j.issn.1001-0408.2012.17.09

摘要

目的:对生物活性肽胰安肽的体外稳定性进行研究并初步评价其安全性.方法:取胰安肽分别在胃蛋白酶、胰蛋白酶溶液和血浆中进行孵育,采用电泳法和高效液相色谱法考察其酶稳定性和血浆稳定性；对小鼠灌胃给予胰安肽(15 mg·kg-1)38 d,测定脏器(脾、肝、肾和心脏)指数,对胰安肽进行安全性评价；以MTT法研究胰安肽对人肝细胞癌细胞HepG2细胞的体外增殖抑制作用.结果:胰安肽具有抗胃蛋白酶和胰蛋白酶降解作用,在血浆中具有一定的稳定性.连续给药后脏器指数与未给药的空白对照组比较无显著性差异,表明其对各脏器未见损害作用；胰安肽对HepG2细胞未见体外抑制作用.结论:胰安肽体外具有抗胃蛋白酶和胰蛋白酶降解的作用,长期给药安全性较好,具有开发为口服药物的潜力.