表没食子儿茶素没食子酸酯全乙酰化衍生物的合成及急性毒性试验

• 作者: 梁钢 欧冰凝 王金妮
• 来源期刊: 广西医学
• 学科: 医学
• 关键词: 表没食子儿茶素没食子酸酯 全乙酰化衍生物 小鼠 急性毒性试验 最大耐受量
• 年，卷（期）: 2012,（2）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 129-133
• 分类号: R965.3|R-332
• 字数: 3809字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.0253-4304.2012.02.001

摘要

目的 合成表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)的全乙酰化衍生物(AcEGCG),并研究EGCG和AcEGCG对小鼠的急性毒性作用.方法 EGCG为反应底物,乙酸酐为酰化剂,吡啶为催化剂,在乙酸乙酯中反应过夜,反应液经酸洗、碱洗及水洗后干燥得到AcEGCG,高效液相色谱法(HPLC)检测其纯度,1H-NMR和13C-NMR鉴定其结构.取昆明种小白鼠,灌胃给药,连续14 d观察其急性毒性症状.采用改进寇氏法计算半数致死量(LD50).结果 合成的EGCG乙酰化衍生物经1H-NMR和13C-NMR鉴定为AcEGCG,HPLC测定纯度为99%.EGCG组小鼠给药后第1～5天出现死亡,中毒表现开始为多动,不安定,随后缩成一团,嗜睡,呼吸急促,最后痉挛,死亡.LD50=761.5 mg/kg.AcEGCG组小鼠无死亡,病理检查与正常对照组无差异.最大耐受量为8 300 mg/kg.结论 EGCG有一定的毒性,而AcEGCG无明显毒性反应.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	梁钢	广西医科大学药学院	68	509	14.0	19.0
2	欧冰凝	广西医科大学药学院	13	50	4.0	6.0
3	王金妮	广西医科大学研究生学院	2	5	2.0	2.0