流式细胞仪筛选P-糖蛋白的底物或抑制剂

• 作者: 贾超 赵秀丽 邵克花 魏敏吉
• 来源期刊: 中国临床药理学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: Caco-2细胞 P-gp底物 流式细胞仪 药物转运
• 年，卷（期）: 2012,（1）
• 所属期刊栏目: 基础研究
• 页码范围: 53-55
• 分类号: R965.1|R969.1
• 字数: 2248字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1001-6821.2012.01.017

摘要

目的 以Caco -2细胞模型筛选妥舒沙星、斯帕沙星、辛伐他汀是否为p-糖蛋白(P -gp)的底物.方法 以Caco -2细胞为模型,以酮康唑、兰索拉唑为对照,用流式细胞仪测定妥舒沙星、斯帕沙星、辛伐他汀对Caco -2细胞表面的P-gp转运罗丹明- 123的影响,经筛选得到可能为P-gp底物的药物后,再用药物转运实验,验证其是否为P-gp的底物.结果 妥舒沙星和斯帕沙星存在明显抑制P-gp向细胞外转运罗丹明- 123的作用；在加入P-gp抑制剂(酮康唑)后,妥舒沙星的PapPBL→Ap/PappAp→BL.由10.03±0.47降至0.93±0.19,斯帕沙星PappBL→AP/PappAp→BL由2.54±0.12降至1.02±0.04.结论 流式细胞仪联用罗丹明- 123可简单有效地从多种药物中筛选出可能是P-gp底物的药物(如妥舒沙星和斯帕沙星)及转运机制等.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	魏敏吉	北京大学第一医院临床药理研究所	65	399	10.0	17.0
2	邵克花	北京大学第一医院临床药理研究所	3	6	2.0	2.0