超声辐射下合成盐酸罗哌卡因

• 作者: 刘毅 孟文琪 李赛 王帅帅 王铃
• 来源期刊: 精细化工
• 学科: 工学
• 关键词: 罗哌卡因 局麻药 超声 (S)-2-哌啶甲酸 医药与日化原料
• 年，卷（期）: 2012,（12）
• 所属期刊栏目: 医药与日化原料
• 页码范围: 1204-1207
• 分类号: TQ463.5
• 语种: 中文

摘要

在超声辐射下,以(S)-2-哌啶甲酸(Ⅱ)为原料,依次与氯化亚砜、2,6-二甲基苯胺反应制得(S)-N-(2,6-二甲基苯基)-2-哌啶甲酰胺(Ⅴ),而后,V与溴丙烷发生N-丙基化反应,经盐酸成盐得到目标化合物手性纯的盐酸盐罗哌卡因(Ⅰ).该文考察了超声辐射条件下反应溶剂、反应温度和反应时间等因素对反应收率的影响.优化后的工艺条件与传统加热方法相比,具有条件温和、反应时间短、收率高等优点.得到的最佳反应条件为:以甲苯为酰氯和酰胺反应溶剂,酰氯化反应条件为40℃超声反应1.5h,丙基化反应条件为40℃超声反应1h,盐酸罗哌卡因的收率为57.8％,[α]25D=-6.7.(c2,H2O).部分中间体和目标产物的结构通过熔点和核磁共振波谱进行了表征.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	刘毅	徐州医学院药学院	66	183	7.0	9.0
3	王帅帅	徐州医学院药学院	4	21	2.0	4.0
4	李赛	徐州医学院药学院	4	16	2.0	4.0
7	孟文琪	徐州医学院药学院	2	2	1.0	1.0
8	王铃	徐州医学院药学院	1	2	1.0	1.0