左旋西替利嗪二盐酸盐合成工艺的优化

• 作者: 喻宗沅 尤庆亮 徐小军 赵蒙蒙
• 来源期刊: 化学与生物工程
• 学科: 医学
• 关键词: 左旋西替利嗪二盐酸盐 左旋4-氯二苯甲胺 左旋4-氯二苯甲基哌嗪 N,N-二氯乙基-4-甲氧基苯磺酰胺
• 年，卷（期）: 2012,（8）
• 所属期刊栏目: 科学研究
• 页码范围: 45-48
• 分类号: TQ463.25|R986
• 字数: 4185字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1672-5425.2012.08.011

摘要

以混旋4-氯二苯甲胺为原料,经化学拆分制得左旋4-氯二苯甲胺(Ⅱ),进而制备左旋4-氯二苯甲基哌嗪(Ⅳ)、左旋4-氯二苯甲基哌嗪乙醇(Ⅴ)和目标化合物左旋西替利嗪二盐酸盐(Ⅵ),并对中间体及目标化合物进行了结构表征.结果表明,化合物Ⅱ收率为33.2％,纯度为98.85％；化合物Ⅳ收率为88.5％,纯度为95.9％；化合物Ⅴ收率为89％,纯度为99.3％；化合物Ⅵ收率为73.5％,纯度为99.1％；总收率为19.08％.其中,采用N,N-二氯乙基-4-甲氧基苯磺酰胺与化合物Ⅱ反应,形成哌嗪环后去保护基所生成的化合物Ⅳ收率高、纯度好.该方法具有操作简便、反应条件温和、反应时间短、对环境友好等优点.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	尤庆亮		14	66	5.0	7.0
2	喻宗沅		47	654	13.0	24.0
3	徐小军		6	53	3.0	6.0
4	赵蒙蒙		3	16	2.0	3.0