以Caco-2细胞模型研究远志皂苷水解物的肠吸收特性

• 作者: 刘新民 叶林虎 孔令提 常琪 潘瑞乐 王倩 肖冰心
• 来源期刊: 中南药学
• 学科: 医学
• 关键词: 远志皂苷水解物 3,4,5-三甲氧基肉桂酸 对甲氧基肉桂酸 细叶远志皂苷 Caco-2细胞模型 表观渗透系数
• 年，卷（期）: 2012,（6）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 405-408
• 分类号: R966
• 字数: 4178字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1672-2981.2012.06.002

摘要

目的 通过研究远志皂苷水解物主要活性成分3,4,5-三甲氧基肉桂酸(TMCA)、对甲氧基肉桂酸(PMCA)和细叶远志皂苷(TF)的肠转运特性,预测其口服生物利用度.方法 利用Caco-2细胞模型,以及所建立的LC-MS/MS分析方法,研究上述3个成分在不同浓度下从顶侧(AP)到基底侧(BL)以及从BL到AP2个方向的转运特性.结果 TMCA和PMCA 2个酚酸化合物具有较好的膜通透性,在不同浓度下从AP到BL的表观渗透系数(Papp)均＞10×10-6cm·s-1,而三萜皂苷TF的通透性较差,Papp值均＜1×10-6cm· s-1.3个化合物的转运量均随浓度的增加而增加,但Papp值保持基本一致,且各自2个方向的Papp值无明显差异.结论 TMCA和PMCA具有良好的肠通透性,属吸收较好的化合物,而TF则通透性较差,口服吸收可能很有限；3个化合物均以被动扩散形式转运,且无外排转运机制.