正交法优选1-氨甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉盐酸盐的合成工艺条件

• 作者: 余瑜 张昕宇 彭杨 王宇 程训官 郑小红
• 来源期刊: 重庆医科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 1-氨甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉 合成 正交实验 工艺条件 中间体
• 年，卷（期）: 2012,（3）
• 所属期刊栏目: 技术与方法
• 页码范围: 224-228
• 分类号: R914.5
• 字数: 4049字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.0253-3626.2012.03.010

摘要

目的:利用正交实验法优选药物重要中间体1-氨甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉盐酸盐(1)的合成工艺条件.方法:采用正交实验方法,考察合成(1)中的酰化、邻苯二甲酰亚胺N-烃化、Bischler-Napieralski反应、肼解与还原等主要反应的关键条件对收率的影响,筛选出主要反应的优选实验条件.结果:合成(1)的总收率达到了62.4％,约为原来总收率的2.5倍.结论:该合成工艺路线具有原料廉价易得、反应操作简便、兼顾环保以及产品收率高且品质好等优点；具有较好的工业化生产前景.