白杨素抗肿瘤衍生物的合成及其构效关系

• 作者: 周泽阳 王强 赵湘培 邓旭坤 陈旅翼
• 来源期刊: 中国当代医药
• 学科: 医学
• 关键词: 白杨素 衍生物 合成 抗肿瘤活性 构效关系
• 年，卷（期）: 2012,（11）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 5-7
• 分类号: R94
• 字数: 3542字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1674-4721.2012.11.003

摘要

目的 合成一系列白杨素衍生物并结合体外实验探讨白杨素衍生物抗肿瘤作用的构效关系.方法以5,7-二羟基黄酮为原料,通过取代、水解、酰胺缩合等化学反应引入一些极性不同的小分子化合物,合成一系列白杨素的衍生物,然后采用MTT比色法检测白杨素及其衍生物对食管癌EC109细胞、肝癌HepG2细胞、宫颈癌Hela细胞的增殖抑制作用.结果化合物Ⅲa、Ⅲb、Ⅲc、Ⅲd、Ⅲf对抑制EC109增殖表现出的抗癌活性较白杨素有明显的提高,化合物Ⅲa、Ⅲd、Ⅲe、Ⅲf对抑制HepG2增殖表现出的抗癌活性较白杨素有明显的提高,其中Ⅲd和Ⅲf的抗肿瘤作用显著;白杨素及其衍生物对抑制Hela细胞的增殖均较高,但其衍生物抗肿瘤作用与白杨素相比没有提高.结论引入极性基团对白杨素的抗肿瘤活性有明显的提高,经过极性基团修饰后的白杨素衍生物能明显提高对EC109、HepG2细胞增殖抑制作用.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	邓旭坤	中南民族大学药学院	40	263	9.0	14.0
2	王强	中南民族大学药学院	21	92	5.0	9.0
3	陈旅翼	中南民族大学药学院	27	93	6.0	7.0
4	赵湘培	中南民族大学药学院	5	38	3.0	5.0
5	周泽阳	中南民族大学药学院	2	9	2.0	2.0