盐酸伐昔洛韦多晶型的溶解性质与药动学研究

• 作者: 吕扬 宋俊科 张丽 杜冠华 胡帆 赵睿
• 来源期刊: 医药导报
• 学科: 医学
• 关键词: 伐昔洛韦,盐酸 多晶型 溶解度 药动学
• 年，卷（期）: 2012,（11）
• 所属期刊栏目: 药物研究
• 页码范围: 1396-1400
• 页数: 5页
• 分类号: R978.7|R927.2
• 字数: 3590字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3870/yydb.2012.11.002

摘要

目的 研究盐酸伐昔洛韦多晶型溶解性和生物利用度,为提高其质量标准提供实验依据.方法 采用溶解度测定法研究晶Ⅰ型、晶Ⅳ型和晶Ⅷ型盐酸伐昔洛韦的溶解度；SD大鼠灌胃给予不同晶型盐酸伐昔洛韦固体(100 mg· kg-1),采用反相高效液相色谱(RP-HPLC)法检测不同时间大鼠血药浓度,比较不同晶型药物的生物利用度.结果 晶Ⅷ型在6种溶剂系统中溶解度均优于晶Ⅰ型、晶Ⅳ型；大鼠灌胃给予晶Ⅰ、晶Ⅳ和晶Ⅷ型盐酸伐昔洛韦后血中盐酸伐昔洛韦代谢产物阿昔洛韦Cmax分别为(10.304 ±5.246),(9.321 ±3.701)和(10.365±6.787) mg·L-1,晶Ⅰ型和晶Ⅷ型相近且高于晶Ⅳ型；AUC0→t分别为(20.167±1.775),(22.337 ±5.166)和(20.289 ±7.845) mg· L-1·h,晶Ⅳ型虽略高于晶Ⅰ型和晶Ⅷ型,但差异无统计学意义.结论 盐酸伐昔洛韦晶Ⅰ型、晶Ⅳ型和晶Ⅷ型样品的溶解性质有一定差异,大鼠体内生物学表现基本相同.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	吕扬	北京协和医学院中国医学科学院药物研究所晶型药物研究北京市重点实验室	13	102	6.0	9.0
2	胡帆	北京协和医学院中国医学科学院药物研究所晶型药物研究北京市重点实验室	1	16	1.0	1.0
3	赵睿	北京协和医学院中国医学科学院药物研究所药物靶点研究和新药筛选北京市重点实验室	1	16	1.0	1.0
4	张丽	北京协和医学院中国医学科学院药物研究所晶型药物研究北京市重点实验室	6	47	4.0	6.0
5	宋俊科	北京协和医学院中国医学科学院药物研究所药物靶点研究和新药筛选北京市重点实验室	1	16	1.0	1.0