188Re标记Morpholino寡核苷酸体外稳定性及生物分布

• 作者: 关志伟 刘长滨 姚树林 张锦明 徐白萱 王瑞民 田嘉禾
• 来源期刊: 军医进修学院学报
• 学科: 医学
• 关键词: Morpholino寡核苷 铼-188 生物学标记
• 年，卷（期）: 2012,（4）
• 所属期刊栏目: 基础研究
• 页码范围: 382-386
• 分类号: R81
• 字数: 4826字
• 语种: 中文

摘要

目的 采用治疗性核素铼188(rhenium- 188,188Re)标记Morpholino寡核苷酸,探讨其作为治疗性药物的可能性.方法 以硫乙甘肽(Mercaptoacetyltriglycine,MAG3)作为双功能螯合剂,采用间接标记法,试验不同标记条件对标记率的影响.标记完成后检测生物活性、体外稳定性及正常小白鼠的体内分布.结果 在最佳标记条件下,Morpholino的标记率为65％±12％,纯化后放化纯度＞93％,比活度为(2.37±0.32)MBq/μg.稳定性检测发现,标记物在体外出现再氧化,导致188Re-Morpholino出现解离.加入抗氧化剂抗坏血酸(VitC)后可以显著提高体外稳定性.正常鼠生物分布显示,Morpholinos 主要通过肾脏排泄,甲状腺及胃的摄取明显高于其他器官.结论 以MAG3作螯合剂,188Re可以成功标记Morpholino寡核苷酸；188Re-Morpholino标记物体外稳定性较差,虽然加入抗氧化剂可以提高体外稳定性,但标记物在体内仍出现解离,因此,目前的标记方法可能不适合作为治疗药物.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	张锦明	解放军总医院核医学科	95	406	10.0	15.0
2	田嘉禾	解放军总医院核医学科	179	990	15.0	19.0
3	姚树林	解放军总医院核医学科	55	329	11.0	14.0
4	徐白萱	解放军总医院核医学科	70	355	11.0	15.0
5	关志伟	解放军总医院核医学科	35	249	10.0	14.0
6	王瑞民	解放军总医院核医学科	29	86	5.0	8.0
7	刘长滨	解放军总医院核医学科	10	28	2.0	5.0