LC-MS法测定人血浆中瑞格列奈的浓度及其片剂的生物等效性研究

• 作者: 任进民 孙倩 张志清 殷立新 王川平 王淑梅
• 来源期刊: 中国药房
• 学科: 医学
• 关键词: 瑞格列奈 液-质联用法 生物等效性 药动学
• 年，卷（期）: 2012,（18）
• 所属期刊栏目: 临床药学
• 页码范围: 1668-1670
• 页数: 3页
• 分类号: R969.1|R977.1+5
• 语种: 中文
• DOI: 10.6039/j.issn.1001-0408.2012.18.15

摘要

目的:建立测定人血浆中瑞格列奈浓度的方法,评价国产与进口瑞格列奈片的生物等效性.方法:采用随机、单剂量、完全三交叉试验设计,空腹口服国产瑞格列奈片(规格:每片0.5 mg(受试制剂1)、每片1 mg(受试制剂2))与进口瑞格列奈片(参比制剂)4 mg,分别于服药前及服药后各时间点采集血样,用液-质联用(LC-MS)法测定人血浆中瑞格列奈的浓度,并使用DAS软件拟合计算药动学参数及评价生物等效性.结果:24名男性健康志愿者单剂量口服受试制剂1、2与参比制剂瑞格列奈片4 mg后的主要药动学参数分别为cmax(45.9±14.9)、(44.2±12.8)、(44.8±13.7)ng·mL-1,t1/2(1.16±0.19)、(1.05±0.31)、(1.18±0.44)h,tmax (0.82±0.56)、(0.81±0.57)、(0.98±0.62)h,AUC0-6 h(90.0±23.9)、(85.9±25.0)、(97.9±22.7)ng·h· mL-1;AUC0～∞ (93.3±24.3)、(88.7±26.1)、(91.8±23.5)ng·h·mL-1.受试制剂1、2的相对生物利用度分别为(106.5±31.1)％、(100.9±30.6)％.结论:国产瑞格列奈片与进口瑞格列奈片具有生物等效性.