替比夫定的合成工艺优化

• 作者: 刘昭文 曹一帆 肖庆青
• 来源期刊: 海峡药学
• 学科: 工学
• 关键词: 替比夫定 抗乙肝药 合成
• 年，卷（期）: 2012,（8）
• 所属期刊栏目: 药物合成
• 页码范围: 236-238
• 分类号: TQ460.4
• 字数: 1617字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1006-3765.2012.08.134

摘要

目的 优化替比夫定的合成工艺.方法 L-阿拉伯糖经加成环合、亲核取代反应制得1-(2-乙氧羰基丙烯基)-2-氨基-β-L-阿糖呋喃[1′,2′:4,5]-2-噁唑啉氢溴酸盐(4),4在碱及Pd/Al2O3的作用下发生环合异构化,继而与乙酰溴反应进行保护卤代,Pd/C催化氢化脱卤,最后水解得到抗乙肝药替比夫定(1).结果与结论 目标化合物的结构经1H-NMR、MS谱确证.此工艺路线成本低廉,操作简便,适合工业化生产,总收率约37％.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	刘昭文	赣南医学院药学院江西省药物化学重点实验室	16	86	6.0	9.0
2	曹一帆		2	1	1.0	1.0