水飞蓟宾自微乳化胶囊剂的制备及大鼠体内药动学

• 作者: 丁沐淦 何琳 陈莉 龙晓英
• 来源期刊: 中成药
• 学科: 医学
• 关键词: 水飞蓟宾 自微乳化给药系统 伪三元相图 溶出度 生物利用度 药动学
• 年，卷（期）: 2012,（2）
• 所属期刊栏目: 制剂
• 页码范围: 242-247
• 分类号: R969.1
• 字数: 4387字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1001-1528.2012.02.015

摘要

目的 研制水飞蓟宾自微乳化胶囊剂并对其进行体内外评价.方法 通过正交设计和伪三元相图的绘制,对自微乳化系统中的油相、乳化剂及助乳化剂的组成、用量进行研究,筛选最佳处方组成和组成比例.以自制水飞蓟宾胶囊作对照,RP-HPLC测定大鼠灌胃后的血药浓度,用3p97计算药物动力学参数.结果 水飞蓟宾最佳自微乳化给药系统处方组成及其比例为水飞蓟宾-中链甘油三酯-Cremophor RH40-PEG400=3.85∶16.15∶60∶20,所形成的微乳的平均粒径为14.6 nm,在人工胃液和人工肠液中16 min内累积溶出百分率均超过95％,自制水飞蓟宾颗粒胶囊溶出很少.胶囊内容物水飞蓟宾预乳化浓缩液(SLB-PMC)和水飞蓟宾颗粒浓度-时间数据符合一级吸收单室模型,水飞蓟宾预乳化浓缩液的Cmax为0.70 μg/mL,而自制水飞蓟宾颗粒仅为0.104 μg/mL,水飞蓟宾预乳化浓缩液的AUC比水飞蓟宾颗粒提高了11.7倍,其相对生物利用度为1 265.22％.结论 将水飞蓟宾制成自微乳化胶囊能显著提高其体外溶出和体内吸收.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	龙晓英		77	833	18.0	25.0
2	丁沐淦		12	77	4.0	8.0
3	何琳		25	208	8.0	13.0
4	陈莉		7	73	4.0	7.0