齐墩果酸/PLGA-TPGS纳米粒在小鼠体内的分布及肝靶向性研究

• 作者: 徐红 梅林 田燕 秋泽文 顾晓华 高萌 鲍旭
• 来源期刊: 中国药房
• 学科: 医学
• 关键词: 齐墩果酸 乳酸羟基乙酸共聚物-水溶性维生素E 纳米粒 小鼠 分布 肝靶向
• 年，卷（期）: 2012,（33）
• 所属期刊栏目: 实验研究
• 页码范围: 3086-3089
• 页数: 4页
• 分类号: R943|R979.1
• 语种: 中文
• DOI: 10.6039/j.issn.1001-0408.2012.33.06

摘要

目的:研究齐墩果酸(OA)/乳酸羟基乙酸共聚物-水溶性维生素E(PLGA-TPGS)纳米粒(OPTN)在小鼠体内的分布及肝靶向性.方法:取小鼠随机分为12组,每组10只,前6组为OPTN组,后6组为OA溶液剂(OS)组,剂量均为20 μg·g-1(以OA计).采用高效液相色谱法测定480 min内各组小鼠血清、肝、心、脾、肺、肾中的OA浓度,采用靶向指数(TI)、选择性指数(SI)、相对靶向效率(Re)和靶向效率(Te)全面评价OPTN对肝的靶向性.结果:OPTN组在小鼠血清、肝、心、脾、肺、肾中AUC0～480min值分别为(2 820.83±1.57)、(5 897.98±1.34)、(601.03±1.83)、(1 189.50±1.46)、(1 363.78±1.58)、(670.30±1.79)μg·min· mL-1,且肝脏的Te值均＞2;OS组各组织的AUC0～480min值均＜OPTN组,且肝脏的Te值除心外均＜1.除120、240、480m in时TI未检出,5 min时SI＜1外,其余各时间点肝脏的TI和SI均＞1;与其他组织比较,肝脏Re值最大.结论:OPTN能提高药物在肝中的分布,具有肝主动靶向性,可提高药物疗效.