YN33系列化合物抗肿瘤作用的初步研究

• 作者: 傅洁民 姜立花 娄伦美 曾凡新 董志
• 来源期刊: 重庆医学
• 关键词: 受体,表皮生长因子 抗肿瘤活性 MTS法
• 年，卷（期）: 2012,（33）
• 所属期刊栏目: 基础研究
• 页码范围: 3498-3500
• 页数: 3页
• 字数: 3293字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1671-8348.2012.33.015

摘要

目的 从8个YN33系列表皮生长因子受体(EGFR)蛋白酪氨酸酶抑制剂中筛选具有抗肿瘤活性的化合物,并进一步评价其在体外的抗肿瘤效果.方法 首先采用体外激酶实验对YN33系列化合物进行初步筛选,观察它们对EGFR蛋白酪氨酸酶的抑制作用;采用MTS法观察筛选出的活性化合物在体外对人表皮癌A431细胞株、人胃癌N87细胞株和人乳腺癌BT474细胞株的增殖抑制作用,以及体外筛选出的YN33-5化合物对人正常胚肺成纤维MRC-5细胞增殖的抑制作用.结果 激酶实验结果,发现4个具有抑制EGFR活性的化合物:YN33-3,YN33-5,YN33-6,YN33-8.YN33-5对A431、BT474、N87细胞株的半数抑瘤浓度(IC50)分别为:(9.743 3±2.795 9)μmol/L,(4.611 7±2.222 5)nmol/L和(44.048 3±21.793 1)nmol/L,抑制效应呈剂量依赖性.结论 YN33-5具有较好抗肿瘤活性,可抑制多种肿瘤细胞的增殖.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	董志	重庆医科大学药学院	177	1271	19.0	28.0
2	娄伦美	重庆医科大学药学院	2	6	1.0	2.0
3	傅洁民		2	6	1.0	2.0
4	曾凡新		2	6	1.0	2.0
5	姜立花		2	6	1.0	2.0