聚苹果酸-羟喜树碱前药的合成和性质初探

• 作者: 乔友备 吴红 张海涛 成冲 李伟 李飞 段晓 陶阳春
• 来源期刊: 现代生物医学进展
• 学科: 医学
• 关键词: 聚合物药物 聚苹果酸 羟喜树碱 药物转运系统
• 年，卷（期）: 2012,（17）
• 所属期刊栏目: 基础研究
• 页码范围: 3253-3258
• 分类号: R284.3|R944.2
• 语种: 中文

摘要

目的:化学全合成聚苹果酸(poly(β-malic acid),PMLA),将其作为高分子药物载体,制备聚苹果酸-羟喜树碱前药(PMLA-HCPT).研究其体外释药特点和体外细胞毒性.方法:以L-天冬氨酸为原料,通过化学方法全合成PMLA,通过酰胺键键合羟基喜树碱(HCPT).通过红外光谱、核磁共振光谱表征该前药的结构,利用体外动态透析的方法模拟体外释药特点,用高效液相色谱法测定不同pH值聚合物药物中前喜树碱的释药特性.采用人卵巢癌HO-8910细胞系研究该前药的体外毒性.结果:①经核磁共振表征PMLA-HCPT前药合成完成.②在pH 5.6、pH 6.8及pH 7.4的PBS缓冲体系16h中,羟喜树碱药物累积释放率分别为76.8％,47.2％和18.1％,证实PMLA-HCPT中羟喜树碱的释放具有pH依赖性.③细胞实验证实PMLA-HCPT的细胞毒性和游离的HCPT相比没有降低.结论:PMLA是一种良好的药物载体材料,PMLA-HCPT有望成为具有pH敏感性的聚合物前药.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	李飞	第四军医大学药学院药物化学教研室	62	236	7.0	11.0
2	李伟	第四军医大学药学院药物化学教研室	65	283	9.0	12.0
3	张海涛	西北工业大学理学院	20	108	6.0	10.0
4	乔友备	第四军医大学药学院药物化学教研室	13	59	5.0	6.0
5	段晓	第四军医大学药学院药物化学教研室	4	18	2.0	4.0
6	成冲	第四军医大学药学院药物化学教研室	3	14	2.0	3.0
7	陶阳春	第四军医大学药学院药物化学教研室	3	14	2.0	3.0