采用在体分时取样法研究2种咪喹莫特乳膏的裸鼠皮肤药动学行为

• 作者: 曹玉萍 李玲珺 陶蕾 马鹏程 魏峻
• 来源期刊: 中国药房
• 学科: 医学
• 关键词: 咪喹莫特 乳膏 裸鼠 在体分时取样法 皮肤药动学
• 年，卷（期）: 2012,（37）
• 所属期刊栏目: 实验研究
• 页码范围: 3488-3490
• 页数: 3页
• 分类号: R969.1|R98
• 语种: 中文
• DOI: 10.6039/j.issn.1001-0408.2012.37.12

摘要

目的:采用裸鼠在体分时取样法比较国产和进口2种咪喹莫特乳膏的皮肤药动学行为.方法:分别在裸鼠相同面积的皮肤上涂抹2种乳膏各约0.03 g(n=32)后,于0.25、0.5、1、2、4、6、8、24 h取皮制备匀浆,采用高效液相色谱法测定皮肤中的药物浓度,比较2种制剂的药动学参数并计算偏差以对该方法进行评价.结果:国产和进口乳膏的咪喹莫特cmax分别为(82.80±8.13)、(76.46±13.08) μg·g-1,tmax分别为(6.0±0.0)、(5.0±1.2)h,t1/2分别为(25.28±4.27)、(23.30±7.42)h,AUC0～24h分别为(992.27±226.55)、(1 037.02±175.93) μg·h·g-1,二者比较均无统计学差异(P＞0.05).2种制剂cmax、tmax、AUC0～24h的RSD分别为9.8％、17.1％,0、24.0％,22.8％、17.0％.结论:2种乳膏的裸鼠皮肤药动学行为无显著性差异;主要药动学参数的RSD偏差较小,表明在体给药分时取样法能较好地反映药物在裸鼠体内的经皮代谢过程,适用于临床前外用药物的皮肤药动学筛选与评价研究.