Re/99Tcm(CO)3+-二苯基二氮烯类化合物Aβ显像剂的制备以及生物评价

• 作者: 吴瑞 崔孟超 张华北 朱霖 杨洋 汤睿昆
• 来源期刊: 同位素
• 学科: 医学
• 关键词: Re/99Tcm(CO)3+-L Aβ斑块 放射性自显影 荧光染色
• 年，卷（期）: 2013,（2）
• 所属期刊栏目: 放射性药物和标记化合物
• 页码范围: 65-72
• 页数: 8页
• 分类号: TL92.3|R817.1
• 字数: 4316字
• 语种: 中文
• DOI: 10.7538/tws.2013.26.02.0065

摘要

合成了二苯基二氮烯类衍生物((E)-2-(4-((4-(二甲基氨基)苯基)二氮烯基)苯基氨基)乙酸)为配体L,,采用[99TCm(CO)3(H2O)3]+核心进行放射性标记,得到放化纯度大于95％的标记化合物99Tcm(CO)3+-L,同时合成了相应的Re(CO)3+-L.放射性自显影结果表明,99 Tcm(CO)3+-L与AD小鼠(TgC57,APP,PS1 12个月)大脑切片中的Aβ斑块特异性结合,并且结合位点与Re(CO)3+-L荧光染色的位点相同.在正常小鼠体内的生物分布结果表明,99Tcm(CO)3+-L具有相对较低的脑摄取,5 min为(0.52±0.11) ％ID/g,120min为(0.28±0.04) ％ID/g,可知其脑清除较慢.同时进行Re(CO)3+-L化合物的紫外吸收以及荧光光谱分析,确定其在室温下为低电子激发态.以上结果表明,99 Tcm(CO)3+-L有望作为Aβ斑块SPECT显像剂,值得进一步研究.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	杨洋	教育部放射性药物重点实验室北京师范大学化学学院	1	1	1.0	1.0
2	崔孟超	教育部放射性药物重点实验室北京师范大学化学学院	1	1	1.0	1.0
3	汤睿昆	教育部放射性药物重点实验室北京师范大学化学学院	1	1	1.0	1.0
4	吴瑞	教育部放射性药物重点实验室北京师范大学化学学院	1	1	1.0	1.0
5	朱霖	教育部放射性药物重点实验室北京师范大学化学学院	1	1	1.0	1.0
6	张华北	教育部放射性药物重点实验室北京师范大学化学学院	1	1	1.0	1.0