点击化学法制备奥曲肽类似物18F-Ta-Gluc-TOCA及其生物学评价

• 作者: 崔海平 梁积新 殷胤 温凯 郭飞虎 陈大明 陈宝军
• 来源期刊: 同位素
• 学科: 医学
• 关键词: 18F 点击化学 奥曲肽类似物
• 年，卷（期）: 2013,（2）
• 所属期刊栏目: 放射性药物和标记化合物
• 页码范围: 91-97,109
• 页数: 8页
• 分类号: R817|TQ464.7
• 字数: 5062字
• 语种: 中文
• DOI: 10.7538/tws.2013.26.02.0091

摘要

通过点击化学方法快速、方便合成18F标记糖基化奥曲肽衍生物(18F-Ta-Gluc-TOCA),探讨18 F-Ta-Gluc-TOCA用作生长抑素受体阳性肿瘤显像的可能性.通过亲核取代制备2-18F叠氮乙烷前体化合物,与奥曲肽前体Pr-Gluc-TOCA进行点击化学反应,经分离纯化后得到18F-Ta-Gluc-TOCA.测定了标记物的体外稳定性和脂水分配系数,重点研究18 F-Ta-Gluc-TOCA在正常小鼠以及荷瘤裸鼠体内分布.结果表明,18F-Ta-Gluc-TOCA放化纯度为91％,体外稳定性良好,脂水分配系数为-0.43±0.05.正常小鼠体内生物分布结果表明:18F-Ta-Gluc-TOCA在血液中清除较快,主要通过肝脏代谢,部分经肾脏代谢.荷瘤裸鼠体内分布实验表明:18F-Ta-Gluc-TOCA在肿瘤中摄取较高,60 min时达到(4.34±0.47)％ID/g,在120 min时仍有较高的摄取.上述结果表明,18F-Ta-Gluc-TOCA有望用于生长抑素受体阳性肿瘤PET显像.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	郭飞虎		4	10	2.0	2.0
5	梁积新		5	20	3.0	4.0
7	温凯		4	6	2.0	2.0
8	陈大明		9	56	3.0	7.0
11	陈宝军		2	3	1.0	1.0
15	殷胤		1	3	1.0	1.0