2-去氧-2-氯代-1-氨基糖的合成及抗肿瘤活性评价

• 作者: 孟祥豹 崔希凯 李中军 钟鸣
• 来源期刊: 中国药学（英文版）
• 学科: 医学
• 关键词: 2-去氧-2-氯代-1-氨基糖 细胞毒 差向异构体
• 年，卷（期）: 2013,（2）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 144-147
• 页数: 4页
• 分类号: R916
• 语种: 英文
• DOI: 10.5246/jcps.2013.02.019

摘要

以文献报道具有显著抗肿瘤活性的化合物为先导化合物,以D-葡萄糖烯为原料经六步反应合成了一系列类似物,即取代的2-去氧-2-氯代-1-氨基糖.关键步骤是用(COCl)2-AgNO3-CH3CN体系高收率生成2-去氧-2-氯代-1-乙酰氨基糖,再经HCl-MeOH脱去保护基得目标化合物.经体外活性筛选,包括阳性药物在内的所有化合物均未表现出好的细胞毒活性.