坦西莫司脂质体冻干剂的制备及大鼠药代动力学

• 作者: 张灿 李楠 莫然
• 来源期刊: 中国药科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 坦西莫司 脂质体 薄膜分散法 冻干 药代动力学
• 年，卷（期）: 2013,（3）
• 所属期刊栏目: 论文
• 页码范围: 234-238
• 页数: 5页
• 分类号: R944|R969.1
• 字数: 4194字
• 语种: 中文

摘要

制备坦西莫司脂质体冻干剂,优化其处方及工艺,并进行大鼠药代动力学研究.用薄膜分散法制备坦西莫司脂质体,采用冷冻干燥法制备脂质体冻干剂,单因素实验考察最佳处方为:磷脂浓度24 mg/mL,药物与磷脂质量比1∶40,磷脂与胆固醇质量比10∶1,冻干保护剂蔗糖与磷脂的质量比2∶1.复溶后粒径(100.8±6.74) nm,包封率(95.24 ±3.58)％.透析法研究脂质体的体外释放行为,37℃下,在pH7.4的磷酸盐缓冲液中24h释放不到30％.用高效液相色谱法研究最佳处方脂质体的大鼠药代动力学,其最高血药浓度为市售制剂Torisel(R)的3.06倍,生物利用度为Torisel(R)的2.49倍.实验结果显示,经过处方工艺优化后的坦西莫司脂质体冻干剂包封率较高,具有缓释效果,可以显著提高坦西莫司在大鼠体内的生物利用度.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	张灿	中国药科大学新药研究中心	95	587	15.0	20.0
2	莫然	中国药科大学新药研究中心	4	16	3.0	4.0
3	李楠	中国药科大学新药研究中心	3	18	2.0	3.0