考布他汀A4类肿瘤血管破坏剂的研究进展

• 作者: 戚欣 李静 韩福国
• 来源期刊: 中国药理学与毒理学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 肿瘤 血管破坏剂 考布他汀A4
• 年，卷（期）: 2013,（4）
• 所属期刊栏目: 综述
• 页码范围: 739-744
• 页数: 6页
• 分类号: R979.1
• 字数: 5012字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3867/j.issn.1000-3002.2013.04.023

摘要

肿瘤血管破坏剂(VDA)是一类靶向肿瘤血管的抗肿瘤药物,能够快速、有选择地引发肿瘤组织内部既成血管的塌陷,阻断血液供应,从而引发肿瘤组织缺血性坏死.因此,VDA在治疗实体瘤方面具有很大的应用前景.其中,考布他汀A4(CA4)疗效较好,但同时毒性较大.在寻找更特异性的VDA过程中,研究者合成了一系列CA4的类似物.本文分析了这些CA4类似物的结构,指出二芳基桥链的顺式构型为其特点,而且这些化合物与微管蛋白上的秋水仙碱作用位点结合,抑制微管蛋白的聚合.与传统抗肿瘤药物不同的是,CA4类VDA的抗肿瘤作用主要是通过选择性破坏肿瘤组织的血管系统实现的.同时,本文介绍了CA4类VDA的典型药物、影响CA4类VDA药效的肿瘤因素和宿主因素,以及为增强疗效和降低毒性作用而进行的联合用药情况.虽然CA4类VDA具有很大的应用前景,但目前还存在一些缺点,因而有必要继续寻找高效低毒的VDA,同时寻找可靠的生物标志物来指导VDA的临床用药也很有必要.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	李静	中国海洋大学医药学院海洋药物教育部重点实验室	110	881	14.0	23.0
2	戚欣	中国海洋大学医药学院海洋药物教育部重点实验室	24	96	6.0	9.0
3	韩福国	中国海洋大学医药学院海洋药物教育部重点实验室	1	8	1.0	1.0