pH敏感性的脂质-介孔硅核/壳纳米粒作为抗肿瘤药物新型载体的初步研究

• 作者: 张馨欣 李娟 李菲菲 甘勇 郭仕艳
• 来源期刊: 药学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 介孔硅 核/壳纳米粒 pH敏感 盐酸伊立替康 药物载体
• 年，卷（期）: 2013,（2）
• 所属期刊栏目: 药剂学
• 页码范围: 291-297
• 页数: 7页
• 分类号: R943
• 语种: 中文

摘要

本文拟构建一种具有pH敏感性的脂质-介孔硅核/壳纳米粒(lipid bilayer-coated mesoporous silica nanoparticles,LMSNs)以提高抗肿瘤药物对肿瘤细胞的杀伤活性.采用水热-薄膜水化分散法合成制备了包载盐酸伊立替康(irinotecan,CPT-11)的脂质-介孔硅核/壳纳米粒(lipid coated mesoporous silica nanoparticles loaded with CPT-11,CPT-11-LMSNs),并对其进行了形态、粒度和释放度的表征.同时,以人乳腺癌细胞MCF-7为细胞模型,考察了载体的细胞摄取定位、药物胞内蓄积量和抗肿瘤活性.研究结果表明:LMSNs在透射电镜下呈圆整球形,平均粒径为(120.27±5.91) nm.载体在体外模拟正常生理环境中CPT-11泄露量低,而在模拟肿瘤胞内环境中快速释药,表明该载体的释药行为具有pH响应性.另外,LMSNs可有效提高MCF-7细胞对药物的摄取量,显著增加CPT-11对肿瘤细胞的杀伤力,将CPT-1 1介孔硅纳米粒(CPT-11-MSNs)的胞内药物累积量提高2.1倍,半数抑制浓度(IC50)降低1.4倍.