1-对甲苯基-5-取代苯基亚胺基-1,2,3-三唑甲酸/甲酰胺的合成及生物活性研究

• 作者: 卢俊瑞 彭春勇 戢丹 李建发 辛春伟 鲍秀荣
• 来源期刊: 有机化学
• 关键词: 1-对甲苯基-5-氨基-1,2,3-三唑甲酸 1-对甲苯基-5-氨基-1,2,3-三唑甲酰胺 1-对甲苯基-5-取代苯基亚胺基-1,2,3-三唑甲酸 1-对甲苯基-5-取代苯基亚胺基-1,2,3-三唑甲酰胺 合成 抗菌活性
• 年，卷（期）: 2013,（2）
• 所属期刊栏目: 研究简报
• 页码范围: 383-388
• 语种: 中文
• DOI: 10.6023/cjoc201209039

摘要

以对甲基苯胺为原料,经过重氮化反应生成对甲基叠氮苯(1).在强碱性条件下,1分别与氰基乙酸乙酯、氰基乙酰胺反应,制得中间体1-对甲苯基-5-氨基-1,2,3-三唑甲酸乙酯(2)和1-对甲苯基-5-氨基-1,2,3-三唑甲酰胺(5)；中间体2经水解生成1-对甲苯基-5-氨基-1,2,3-三唑甲酸(3),进而在弱酸性条件下与取代苯甲醛反应得到6个未见文献报道的目标化合物1-对甲苯基-5-取代苯基亚胺基-1,2,3-三唑甲酸(4a～4f),5与取代苯甲醛反应得到6个未见文献报道的目标化合物1-对甲苯基-5-取代苯基亚胺基-1,2,3-三唑甲酰胺(6a～6f),化合物的结构均经IR,1H NMR,13C NMR确证.初步生物测试表明,12个化合物均表现出良好的抑菌活性,其中化合物4d～4f和6d～6f对金黄色葡萄球菌、白色念球菌的最小抑菌浓度(MIC)值为2～8 μg/mL,抗菌效果优于氟康唑和三氯生.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	李建发	天津理工大学化学化工学院	11	66	6.0	8.0
2	卢俊瑞	天津理工大学化学化工学院	72	402	10.0	16.0
3	辛春伟	天津理工大学化学化工学院	43	234	9.0	11.0
4	鲍秀荣	天津理工大学化学化工学院	34	201	9.0	11.0
5	彭春勇	天津理工大学化学化工学院	3	19	3.0	3.0
6	戢丹	天津理工大学化学化工学院	5	37	4.0	5.0