脂肪乳剂对布比卡因药代动力学的影响

• 作者: 宋晓阳 张燕辉 李文献 罗中兵 陶军
• 来源期刊: 华南国防医学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 布比卡因 英脱利匹特 脂肪乳剂 局麻药 药代动力学 高效液相
• 年，卷（期）: 2013,（12）
• 所属期刊栏目: 实验研究
• 页码范围: 866-869
• 页数: 4页
• 分类号: R614.3
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1009-2595.2013.12.002

摘要

目的 观察脂肪乳剂对布比卡因药代动力学的影响,探讨脂肪乳剂救治布比卡因中毒的主要机制.方法 14只新西兰大白兔随机分对照组和实验组2组,每组7只(n=7).2组实验动物均在3 min内静脉持续注射布比卡因2 mg/kg后,对照组在7 min内持续静脉输注生理盐水15 ml/kg,而实验组输注20％英脱利匹特(长链脂肪乳剂)15 ml/kg.布比卡因开始输注后60 min内,使用高效液相技术在第3 min和每10 min测定每组实验动物血浆布比卡因浓度,以及第65 min时的心肌布比卡因的浓度.记录平均动脉压(mean arterial pressure,MAP)、心率(heart rate,HR)和心电图(electrocardiogram,ECG)等的变化,计算药代动力学参数.结果 布比卡因开始输注后第10～60 min内,每10 min测定的MAP、HR,组内和基础值比较,以及组间比较差异均无统计学意义(P＞0.05).布比卡因开始输注后第3 min时,实验组和对照组血浆布比卡因浓度差异无统计学意义(P＞0.05),而在其它相同时间点的血浆布比卡因浓度,实验组均显著高于对照组(P＜0.01).对照组房室参数t1/2β、V1、CL等均高于实验组,而AUC、K10、K21等均低于实验组(P＜0.05),t1/2α和K12差异无统计学意义(P＞0.05);对照组统计矩参数AUC(0-t)和AUC(0-∞)均低于实验组,而Vz和CLz均高于实验组,MRT(0-t)和t1/2z差异无统计学意义(P＞0.05);对照组心肌布比卡因浓度为(304±61) ng/g显著于实验组(176±50) ng/g(P＜0.01).结论 脂肪乳剂输注后提高布比卡因血浆药物浓度,降低心脏组织中的布比卡因药物浓度,“脂肪池机制”可能是脂肪乳剂救治局麻药中毒的主要机制.