“右旋糖酐-磁性层状复合氢氧化物-氟尿嘧啶”给药系统的超分子组装与磁靶向缓释作用

• 作者: 刘彦红 孙岳 苟国敬 董丽娥 薛冰 黄洁
• 来源期刊: 功能材料信息
• 学科: 工学
• 关键词: 磁性层状复合氢氧化物 给药系统 超分子组装 磁靶向特异性 缓释效果
• 年，卷（期）: gnclxx,（2）
• 页码范围: 11-20
• 页数: 10页
• 分类号: TQ463.54

摘要

用“共沉淀插层-原位复合-溶剂转换”技术合成“右旋糖酐一磁性层状复合氢氧化物一氟尿嘧啶”（dextran - magnetic layered double hydroxide - fluorouracil, DMF ）运载系统，通过x射线粉末衍射 （X-ray diffraction, XRD）、红外光谱（ infrared spectrum, IR ）、透射电镜（ transmission electron microsconv. TEM ）及热重分析（ thermogravimetry, TG ）表征与体外释放实验研究DMF的物相特征及缓释性能，通过动物实验考察DMF的体内靶向转运与缓释效果。结果表明，DMF的XRD与R-六方层状复合氢氧化物（1ayereddoublehydroxide，LDH）及Fd-3m立方铁氧体衍射特征吻合，IRIS-明DMF是右旋糖酐（dextran，DET）、磁性层状复合氢氧化物（magneticlayereddoublehydroxide，MLDH）及氟尿嘧啶（fluorouracil，FU）3种组分的超分子复合物；MLDH—Fu具有六边菱形、层状特征，DET能保护MLDH．FU的层状结构、改善粒子分散性能、强化运载系统的缓释性能；体外pH7．35PBS环境中DMF的药物释放遵守零级模型C=1．171610^-5＋4．462610^-7t。DMF能在动物体内实现药物对靶区组织的优势转运，表现局域效应、靶向特异性及优异的循环转运性能；DMF的药动学过程表现峰值衰减、周期增长的多峰现象，达峰时间依次为给药后0．25、1、3、5、9天；首峰药动学方程C_FU=14．34e^-0.530t＋36．04e^-0.321t＋24．18e^-0.196t，吸收慢、消除快；后续药峰的半衰期增长、生物利用度提高、消除率降低；DMF的最高药峰值是原药的l／37，生物利用度是原药的419％。