缩硫脲类荧光探针分子的合成

• 作者: 李松 钟武 黄亚飞
• 来源期刊: 军事医学
• 学科: 医学
• 关键词: Halo-tag 连接子 金属螯合剂 抗肿瘤
• 年，卷（期）: 2013,（7）
• 所属期刊栏目: 技术方法
• 页码范围: 539-542
• 页数: 4页
• 分类号: R979.1|R914.5
• 字数: 3661字
• 语种: 中文
• DOI: 10.7644/j.issn.1674-9960.2013.07.015

摘要

目的 合成带有Halo-tag专属性配基小分子的缩硫脲(缩氨基硫脲)化合物,作为研究抗肿瘤金属螯合剂作用机制的探针分子.方法 以相应的酮为原料与肼基甲硫酸甲硫酯缩合,缩合物用2-(2-氨基乙氧基)乙醇取代其中甲硫基,得到重要中间体3酮缩4-[2-(2-羟基乙氧基)乙基]氨基硫脲,最后再与6-氯-1-溴己烷发生亲核取代反应生成目标化合物酮缩4-(2-[2-(6-氯己氧基)乙氧基]乙基)-3-氨基硫脲.目标化合物结构经1H-NMR、13C-NMR和LC-MS确认.结果 与结论建立了抗肿瘤金属螯合剂与Halo-tag的专属性配基分子结合的制备路线,合成了3个连接Halo-tag专属性配基和高活性抗肿瘤金属螯合剂的探针分子,为研究该类抗肿瘤金属螯合剂的作用机制提供了工具分子.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	黄亚飞	中南大学湘雅医学院药学院	9	65	4.0	8.0
3	钟武	军事医学科学院毒物药物研究所	41	154	7.0	10.0
4	李松	军事医学科学院毒物药物研究所	107	673	13.0	21.0