米非司酮阴道环的处方前研究

• 作者: 刘颖 宁美英 张莹 段雪艳
• 来源期刊: 中国医院药学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 米非司酮 阴道环 处方前研究
• 年，卷（期）: 2013,（24）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 2015-2018
• 分类号: R943
• 语种: 中文

摘要

目的:对米非司酮进行处方前研究,为设计优良的缓释米非司酮阴道环的处方提供依据.方法:采用紫外-可见分光光度法测定米非司酮在水和磷酸盐缓冲液(pH4.0和pH6.8)介质中的溶解度;以差式扫描量热法(DSC)对米非司酮在硅橡胶中的溶解度进行测定;以PVPK30为载体,制备米非司酮固体分散体,并测定其在pH4.0磷酸盐缓冲液中的溶解度;分别考察了含有米非司酮、米非司酮与辅料PVPK30物理混合物及固体分散体的阴道环的体外释放度,以及米非司酮与辅料PVPK30和载体硅橡胶之间的相容性.结果:米非司酮在水和磷酸盐缓冲液介质中于24 h内稳定性良好,在pH 4.0磷酸盐缓冲液中的溶解度最大,而米非司酮固体分散体在pH4.0磷酸盐缓冲液中的溶解度则显著增加;米非司酮在硅橡胶中的溶解度为16.80 mg·g-1;载有米非司酮原料药和物理混合物的阴道环无法释放出药物,而含有采非司酮固体分散体的阴道环则能很好地释放药物;米非司酮与辅料PVPK30和硅橡胶的混合物在光照、高温及高湿条件下有关物质未见显著增加.结论:处方前研究表明米非司酮适合制备成阴道黏膜给药系统,固体分散技术是制备米非司酮阴道环的关键技术,它能够使难溶性药物从载体硅橡胶中释放出来.米非司酮与辅料PVPK30和载体硅橡胶之间的相容性良好.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	宁美英	国家人口计生委科学技术研究所药物和医用材料研究中心	10	16	3.0	3.0
2	张莹	国家人口计生委科学技术研究所药物和医用材料研究中心	6	10	2.0	3.0
3	段雪艳	国家人口计生委科学技术研究所药物和医用材料研究中心	6	6	2.0	2.0
4	刘颖	国家人口计生委科学技术研究所药物和医用材料研究中心	4	6	2.0	2.0