乌拉地尔的合成改进

• 作者: 吴桂英 张文亚 李雯 杜孟洪 王盼盼 陈水库 马晓青
• 来源期刊: 高校化学工程学报
• 学科: 医学
• 关键词: 乌拉地尔 逆向相转移催化反应 反溶剂重结晶,合成
• 年，卷（期）: 2013,（1）
• 页码范围: 131-135
• 分类号: R978.15|R972.4
• 字数: 3529字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1003-9015.2013.01.022

摘要

乌拉地尔是一种新型的多靶点降压药物,现对其已有的合成方法进行改进.讨论了相转移催化条件和逆向相转移催化条件下,以6-(3-氯丙基)氨基-1,3-二甲基尿嘧啶和1-(2-甲氧基苯基)哌嗪盐酸盐为原料,进行乌拉地尔合成的反应结果.逆向相转移催化条件下所获收率高于相转移催化条件.当选择β-CD为逆向相转移催化剂,水为溶剂,反应温度为95℃,在1500 r?min?1转速下经2~3 h反应,可以大于80%的收率获得含量为96.6%~98.0%乌拉地尔粗品.乌拉地尔粗品精制采用反溶剂重结晶法,其适宜条件是7℃时,二氯甲烷为溶剂,丙酮为反溶剂,所获得乌拉地尔成品含量>98.5%,收率>95%.乌拉地尔结构经1H-NMR、MS、IR和元素分析确证.与已有工艺比较,改进的合成方法具有显著缩短反应时间,产物分离简单易行,合成工艺简单、易于工业化生产等优点.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	李雯	郑州大学化工与能源学院	52	181	8.0	10.0
2	陈水库		6	12	3.0	3.0
3	王盼盼	郑州大学化工与能源学院	40	202	8.0	13.0
4	张文亚	郑州大学化工与能源学院	2	3	1.0	1.0
5	马晓青	郑州大学化工与能源学院	2	3	1.0	1.0
6	吴桂英	郑州大学化工与能源学院	1	3	1.0	1.0
7	杜孟洪	郑州大学化工与能源学院	1	3	1.0	1.0